Naチャネル遮断薬
Ⅰ群は、活動電位の最大立ち上がり速度を低下させる薬物で、Na+チャネルの抑制を介して、活動電位の最大立ち上がり速度を低下させて興奮の伝導を遅延させる。
心筋細胞膜のNaチャネルに結合し、Naイオンの流入を抑制することで脱分極速度を低下させ、抗不整脈効果を示す。
心室性不整脈に対して高い有効性を示す。
| Ⅰ群（Naチャネル抑制薬） | ||
| Ⅰa | リスモダン （ジソピラミド） |
Naチャネルとの結合解離の速度が比較的遅く、Kチャネル抑制作用ももつため、QTを延長させる。
上室性・心室性不整脈に用いられる。 セントジョーンズで血中濃度↓。禁忌：スパラ（スパルフロキサシン） |
| シベノール （シベンゾリン） |
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| Ⅰb | メキシチール （メキシレチン） |
Naチャネルとの結合解離の速度が速く、Kチャネル開口作用ももつためQTが短縮する。
不活性化状態のNaチャネルと の親和性が高いため、不活性化状態にある時間が短い心房筋では、抗不整脈効果はほとんど認められない。 セントジョーンズで血中濃度↓。 |
| Ⅰc | サンリズム （ピルジカイニド） |
Naチャネルとの結合解離の速度が遅く、Naチャネル抑制作用がⅠ群の中で一番強い。
Kチャネルに作用しないので QTには影響を及ぼさない。上室性・心室性不整脈に有効である。 |
| 共通の副作用：催不整脈作用、心機能抑制作用、血圧低下 | ||